Tổng hợp và thử hoạt tính gây độc trên dòng tế bào ung thư vú MCF-7 của một số dẫn chất amid của ibuprofen

Tóm tắt

Ibuprofen là một thuốc chống viêm không steroid đã được ghi nhận có khả năng làm giảm nguy cơ mắc ung thư vú trên lâm sàng. Hướng nghiên cứu tìm kiếm các dẫn chất mới của ibuprofen với hoạt tính chống ung thư thu hút được sự quan tâm của các nhà khoa học, đặc biệt là các dẫn chất amid. Nghiên cứu này được thực hiện nhằm tổng hợp và khảo sát hoạt tính gây độc tế bào ung thư vú MCF-7 của các dẫn chất amid ibuprofen. Các hợp chất được tổng hợp bằng phương pháp one-pot từ ibuprofen và các amin thơm với hiệu suất 12,1-40,2%. Khả năng ức chế sự phát triển của tế bào ung thư sau đó được xác định bằng phương pháp MTT. Đặc tính giống thuốc được đánh giá dựa trên quy tắc 5-Lipinski, trong khi các thông số dược động học - độc tính được dự đoán bằng công cụ ADMETlab 3.0. Kết quả cho thấy, cả năm dẫn chất amid ibuprofen đều có hoạt tính gây độc tế bào ung thư với IC₅₀ 13,93-44,17 µM. Trong đó, dẫn chất T5 (N-(3-bromopyridin-4-yl)-2-(4-isobutylphenyl) propanamid) thể hiện hoạt tính tốt nhất. Các hợp chất này cũng có đặc tính dược động học phù hợp, là cơ sở ban đầu để tiếp tục đánh giá độ chọn lọc, cơ chế tác dụng và độ an toàn của các dẫn chất.