Tổng hợp và thử hoạt tính gây độc tế bào MCF-7 của các dẫn chất amid ibuprofen

Tóm tắt

Ibuprofen là một thuốc chống viêm không steroid đã được ghi nhận có khả năng làm giảm nguy cơ mắc ung thư vú trên lâm sàng. Hướng nghiên cứu tìm kiếm các dẫn chất mới của ibuprofen với hoạt tính chống ung thư thu hút được sự quan tâm của các nhà khoa học, đặc biệt là các dẫn chất amid. Nghiên cứu này được thực hiện nhằm tổng hợp và khảo sát hoạt tính gây độc tế bào ung thư vú MCF-7 của các dẫn chất amid ibuprofen. Các hợp chất được tổng hợp bằng phương pháp one-pot từ ibuprofen và các amin thơm với hiệu suất 12,1-40,2%. Khả năng ức chế sự phát triển của tế bào ung thư sau đó được xác định bằng phương pháp MTT. Đánh giá đặc tính giống thuốc dựa trên quy tắc 5-Lipinski và dự đoán các thông số dược động học-độc tính bằng công cụ ADMETlab 3.0. Kết quả cho thấy cả 05 dẫn chất amid ibuprofen đều có hoạt tính gây độc tế bào ung thư với IC₅₀ 13,93-44,17 µM, dẫn chất T5 (N-(3-bromopyridin-4-yl)-2-(4-isobutylphenyl) propanamid) thể hiện hoạt tính tốt nhất. Các hợp chất này cũng có đặc tính dược động học phù hợp và ít độc tính, cho thấy tiềm năng để phát triển thành thuốc điều trị ung thư vú.