Điều chế và đánh giá hệ phân phối thuốc vi tự nhũ rắn chứa fexofenadin hydroclorid

Tóm tắt

Fexofenadin hydroclorid (FH) là thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai, đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi, sử dụng trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và mày đay tự phát mạn tính. FH thuộc nhóm IV theo Hệ thống phân loại sinh dược học nên có độ tan và tính thấm hạn chế. FH là cơ chất của P-glycoprotein (P-gp) góp phần làm giảm hấp thu và sinh khả dụng đường uống của FH (33%). Hệ vi tự nhũ (SMEDDS) được chọn nhằm khắc phục các nhược điểm của FH. Mục tiêu của nghiên cứu là điều chế công thức (CT) SMEDDS nhằm cải thiện độ hòa tan của FH. CT SMEDDS chứa FH (SMEDDS-FH) bao gồm Dubcare GPE 810, Tween 20, Transcutol HP với tỷ lệ 20:20:60 (kl/kl) và tải được 12,28% FH. CT có độ bền trong các môi trường phân tán, độ bền nhiệt động và đạt kích thước giọt trung bình và thế zeta lần lượt là 47,17 nm và +19,6 mV. SMEDDS-FH được hóa rắn (S-SMEDDS-FH) bằng cách hấp phụ lên Florite R. SMEDDS-FH, SSMEDDS-FH và viên nén đối chiếu đều giải phóng hoạt chất trên 85% sau 10 phút. CT SMEDDS-FH và S-SMEDDS-FH đạt các tiêu chuẩn về SMEDDS, thể hiện tiềm năng cải thiện sinh khả dụng đường uống của FH.